Хлорохин



Обладает протозоацилным эффектом, который связан с блокированием синтеза нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Препарат обладает шизонтоиидной и гаметоиидной активностью против всех видов малярийных плазмодиев, включая хлорохиночувствительных возбудителей тропической малярии, но неактивен против тканевых форм возбудителей трёхдневной находящихся в гепатоцитах.

Фармакокииетика

После приёма внутрь довольно быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Максимальную концентрацию в крови отмечают через 3.5 ч после приёма внутрь и через 30 мин после парентерального (внутривенного, внутримышечного, подкожного) введения. Связывание с белками плазмы - 50-65%, Высокие концентрации обнаруживают в печени, почках, селезёнке, лёгких, а также в меланинсолержащих клетках кожи и глаз. Накапливается в эритроцитах, причём в клетках, поражённых плазмодием, концентрация хлорохина в 100-300 раз выше, чем в нормальных. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Медленно экскретируется с мочой (50% препарата — в активной форме). Снижение рН мочи способствует усилению экскреции. Период полувыведения при кратковременном приёме — 4-9 сут. При длительном применении может сохраняться в организме в течение нескольких месяцев или даже лет после отмены. Показания

Малярия, вызванная P. vivax, P. ovale. P. malariae. а также чувствительными к хлорохину P. falciparum (лечение и профилактика). Противопоказания

Гиперчувствительность к хлорохину, эпилепсия, псориаз, ретинопатия, нарушения зрения, цирроз печени.

При лечении и профилактике малярии возникают редко, чаще — при длительном применении (более 6 мес):

о боли в животе, аиорексия, тошнота, рвота, диарея;

-о головная боль, головокружение, чувство усталости, заторможенность, нарушения сна, зрения, слуха; о психоз;

о сыпь, зуд. обострение псориаза и экземы:

о выпадение и депигментация (появление седых прядей) волос;

<> кератопатии и ретинопатии;

? гематологические реакции (тромбоцитопения. нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах).

Взаимодействия

Антациды и адсорбенты снижают всасывание хлорохина в ЖКТ. Хлорохин снижает биодоступность ампициллина, назначаемого внутрь. Циметидин блокирует метаболизм хлорохина в печени и может повышать его концентрацию в крови. При сочетании хлорохина с циклоспорином резко нарастает концентрация последнего в сыворотке крови. Сочетание хлорохина с мефлохином способствует повышению риска развития судорог.


Copyright © infectos.ru
Эффективная защита от вирусов. Инфекционные заболевания. Диагностикий центр.