Прогуанил



Синтетический бигуанид. дериват пиримидина. МНН — прогуанил. В РФ -прогуанил гидрохлорид.

Механизм действия и фармакологигеские эффекты

Активный метаболит прогуанила (циклогуанил) ингибирует фермент дегидро-фолатредуктазу, тем самым нарушая обмен фолиевой кислоты и синтез нуклеиновых кислот плазмодия. Оказывает выраженный эффект преимущественно на тканевые (преэритроцитарные) формы всех видов малярийного плазмодия — гистошизонтоцидный эффект. Медленный гематошизонтоцидный эффект; не эффективен против гипнозоитов и не обладает противорецидивным действием.

Фармакокинетика

Относительно медленно, но почти полностью всасывается в ЖКТ. Максимальную концентрацию в крови отмечают через 4 ч. Связывание с белками плазмы — 75%. Метаболизируется в печени с частичным образованием активного метаболита — циклогуанила, пиковую концентрацию которого в крови обнаруживают через 5,5 ч. Экскретируется преимущественно почками (60% — в исходной форме, 30% — в виде циклогуанила). Период полувыведения — около 20 ч.

Показания

• Химиопрофилактика малярии (в сочетании с хлорохином).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к прогуанилу и другим бигуанидам.

Побогные эффекты

Афтозный стоматит, диспепсические расстройства, гематурия.

Взаимодействия

Прогуанил хможет усиливать антикоагулянтное действие варфарина.


Copyright © infectos.ru
Эффективная защита от вирусов. Инфекционные заболевания. Диагностикий центр.