Пириметамин



Синтетический препарат, производное диаминопиримидина. МНН — пириметамин. В РФ — пириметамин.

Механизм действия и фармакологигеские эффекты

Противопротозойный эффект связан с ингибированием фермента дегидрофо-латредуктазы, что нарушает обмен фолиевой кислоты. У простейших пириметамин ингибирует его значительно сильнее, чем у бактерий. Влияет на бесполые эритроцитарные, тканевые преэритроцитарные и повреждает гамонты всех видов плазмодия; блокирует спорогонию в организме комара. Медленный гемато-шизонтоцидный эффект в отношении всех видов плазмодия, включая штаммы Р. falciparum, резистентные к хлорохину. Устойчивость к пириметамину развивается быстро. К препарату также чувствительны токсоплазмы.

Практически полностью всасывается в ЖКТ. Максимальную концентрацию в крови отмечают через 3-4 ч. На 87% препарат связывает белки плазмы. Хорошо распределяется, накапливается в эритроцитах, почках, лёгких, печени, селезёнке. Проходит через ГЭБ. создавая концентрацию в СМЖ. равную 13-26% содержания в плазме. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Медленно экскретируется почками, на 20-30% — в активной форме. Период полувыведения — 4-6 сут.

Показания

• Лечение тропической малярии, вызванной резистентными к хлорохину плазмодиями (в сочетании с сульфадоксином и хинином).

• Токсоплазмоз (в том числе токсоплазменный энцефалит при СПИДе, врождённый токсоплазмоз) в сочетании с сульфадимидином или сульфадиазином.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к пириметамину.

• I триместр беременности.

• Кормление грудью.

• Мегалобластная анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты. Побогные эффекты

• Сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

• Атрофический глоссит, боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

• Мегалобластная фолиеводефицитная анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Взаимодействия

Противопротозойный эффект пириметамина усиливают сульфаниламиды, при этом нарастает и риск развития нежелательных реакций.


Copyright © infectos.ru
Эффективная защита от вирусов. Инфекционные заболевания. Диагностикий центр.