Галофантрин



Производное фенантренметанола. МНН — галофантрин дигидрохлориди. В РФ не зарегистрирован.

Механизм действия и фармакологигеские эффекты

Механизм противомалярийного эффекта точно не установлен. Спектр активности — эритроцитарные формы P. falciparum (включая ряд штаммов, устойчивых к хлорохину и пириметамину + сульфадоксину) и P. vivax. Возможна перекрёстная резистентность плазмодиев к галофантрину-5 и мефлохину.

Фармакокинетика

Достаточно быстро, но ограничено всасывается в ЖКТ (особенно у больных малярией). Биодоступность варьирует у различных людей, значительно возрастает при приёме с пищей (особенно жирной). В отличие от многих других противомалярийных препаратов не накапливается в эритроцитах. Около 20-30% введённой дозы биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита (N-дезбутил-галофантрина). Экскреция осуществляется преимущественно с калом. Период полувыведения — 1-2 сут, активного метаболита — до 6-10 сут.

Показания

• Лечение тропической малярии при резистентности P. falciparum к хлорохину и другим препаратам.

• Резистентные формы тропической малярии (препарат резерва). Противопоказания

• Гиперчувствительность к галофантрину.

• Беременность.

• Возраст до одного года.

• Масса тела менее 11 кг,

• Заболевания сердца с предрасположенностью к удлинению интервала Q-T. Побогиые эффекты

• Боли в животе, тошнота, рвота, диарея, реже запор.

• Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд и др.

• Нарушения сердечной деятельности (замедление проводимости, сопровождающееся удлинением интервалов P-R и Q-Tc высоким риском фатальных желудочковых аритмий).

• Общая слабость, заторможенность, головная боль, судороги.

• Артралгии. боли в груди, кашель.

• Гипотензия. отёк лёгкого.

• Учащённое мочеиспускание. Взаимодействия

Одновременное применение с хинином или мефлохином значительно увеличиваете риск кардиотоксичности. поэтому не допускают применения таких сочетаний. Галофантрин можно назначать не ранее чем через 3 нед после предшествующего приёма мефлохина.


Copyright © infectos.ru
Эффективная защита от вирусов. Инфекционные заболевания. Диагностикий центр.