Артемизинин и его производные



Артемизинин представляет собой экстракт травы Artemisia annua. Препарат в настоящее время используют редко, чаше применяют его полусинтетические производные артеметер. артесунат и артеэтер;. обладающие более высокой противомалярийной активностью.

Механизм противомалярийного эффекта артемизинина и его производных точно не установлен. Предполагают, что он связан с активацией процессов пере-кисного окисления и повреждением свободными радикалами клеточных мембран и внутриклеточных белков плазмодия. Оказывает выраженное гематошизонто-цидное действие на все видел плазмодия, в том числе на полирезистентные штаммы P. falciparum. Артемизинин и его производные (артеметер, артесунат и артеэтер) воздействуют как на птизонты. так и на гаметопиты.

Фаимакокинетикг.

Фармакокинетическпе свойства артемизинина и его производных в целом изучены недостаточно, что связано с отсутствием методов их определения в тканях и биологических жидкостях. После введения в организм быстро гидролизуются с образованием активного метаболита — дигидроартемизинина. Артесунат имеет более короткий период полувыведения (около 1 ч). чем артеметер (4-12 ч).

Показания

Лечение малярии, включая церебральные формы, при резистентности к другим препаратам (иногда в сочетании с мефлохином, хинином, галофантрином, пириметамин + сульфадоксином или доксициклином).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к артемизинину и его производным.

• Беременность.

• Артемизинин и его производные не рекомендованы для химиопрофилактики малярии.

Побочные эффекты

Больные, как правило, хорошо переносят препарат. Нежелательные реакции отмечают редко:

- боли в животе, диарея;

- повышение активности трансфераз;

- гематологические реакции (транзиторная ретикулоцитопения и нентропения);

- лекарственная лихорадка, брадикардия.

В редких случаях наблюдают нарушения функций вестибулярного и слухового аппарата, снижение числа оетиктлоцитов. Взаимодействия

Противомалярийный эффект производных артемизинина усиливается при сочетании с мефлохином. хинином галофантрином. пириметамином + сульфадоксином или доксициклином. Munecos Country №41
На sedobnie-gribi.ru вот советую , будет интересно почитать, про грибы.


Copyright © infectos.ru
Эффективная защита от вирусов. Инфекционные заболевания. Диагностикий центр.